CAS：酮康唑原料藥
EINECS：265-667-4
分子式：C26H28Cl2N4O4
分子量：531.4309
熔點(diǎn)（ºC）：146
密度（g/mL,25/4℃）：1.38
性狀：白色結(jié)晶性粉末。
適應(yīng)病癥
酮康唑原料藥為咪唑類抗真菌藥，其作用機(jī)制為抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成，影響細(xì)胞膜的通透性，抑制其生長。酮康唑可用于治療淺表和深部真菌病，如皮膚和指甲癬、白色念珠菌病、胃腸真菌感染等，以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。
1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、念珠菌 副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時，可用該品治療。
3．應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性念珠菌病。
4．用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的患者。
藥理作用
該品屬咪唑類抗真菌藥。對皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用；除蟲霉目外，該品對曲霉菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。該品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
藥代動力學(xué)
該品在胃酸內(nèi)溶解易吸收，胃酸酸度降低時，可使吸收減少。吸收后在體內(nèi)廣泛分布，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。單次口服該品200mg和400mg后，血藥濃度峰濃度（Cmax）分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達(dá)峰時間（tmax）為1～4小時。該品進(jìn)餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期（t1/2?）為6.5～9小時。部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄，由腎排出僅占給藥量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。
適應(yīng)癥
全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性mao囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時，可用該品治療。
應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性yin道念珠菌病。
用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的患者。
用法用量
一般感染的用量：1日200mg，頓服，在餐間服用吸收。直至癥狀消失，微生物培養(yǎng)結(jié)果陰性為止。通常療程：真菌性口炎10日；皮膚和毛發(fā)真菌病1～2個月；曲菌病和全身白色念珠菌病1～2個月；類球孢子菌病和組織胞漿菌病2～6個月；球孢子菌病、甲癬和慢性粘膜皮膚白色念珠菌病可長達(dá)6～12個月。當(dāng)療效不好時也可加倍量，即1日400mg，頓服：yin道白色念珠菌?。?次400mg，1日2次，連用5日。兒童用量：1～4歲每日50mg；5～12歲每日100mg。前列腺癌：1日量為800～1200mg [5] 。
藥物相互作用
該品禁止與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用時由于抑制細(xì)胞色素P-450代謝，致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血藥濃度升高，可導(dǎo)致心律紊亂甚至死亡。
該品與酒精和肝毒性藥物合用時，可使發(fā)生肝毒性的機(jī)會增多。接受長程治療或原有肝病的患者應(yīng)用此兩類藥物時尤應(yīng)給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，并應(yīng)避免酒精類飲料。
抗凝藥、華法林香豆素或茚滿二酮衍生物與該品合用時作用可增強(qiáng)，導(dǎo)致凝血酶原時間延長，故對患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測凝血酶原時間，并且應(yīng)調(diào)整劑量。
該品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發(fā)生的危險性增加，因此僅在非常嚴(yán)密觀察以及對血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測的情況下，才考慮此兩類藥物的聯(lián)合應(yīng)用。
該品與制酸藥、抗膽堿能藥、鎮(zhèn)靜藥、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑、硫糖鋁等合用，可使該品的吸收明顯減少，因此應(yīng)避免合用。如需合用，則至少間隔2小時以上分別服用。
該品與利福平、異煙肼合用時，血藥濃度降低，可導(dǎo)致治療失敗或疾病復(fù)發(fā)。
苯妥因與該品合用時，可使苯妥因的代謝緩慢，致使其血藥濃度明顯升高，同時尚可使該品的血藥濃度降低，因此兩類藥物合用時應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。
去羥肌苷（didanosine,DDI）中所含緩沖劑可使消化道pH升高，而該品以酸性環(huán)境中吸收為佳，故合用時可影響該品的吸收。必須合用時需間隔2小時以上。
該品與兩性霉素B有拮抗作用，合用時療效減弱。
酮康唑可影響布地奈德的體內(nèi)代謝，在推薦劑量下無明顯臨床意義。
禁忌
急慢性肝病患者、有肝病史者、對該品過敏者禁用。
藥物過量
如過量服用，應(yīng)采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施。
不良反應(yīng)
肝毒性：該品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，發(fā)生率約為0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例；兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。
胃腸道反應(yīng)：如e心、嘔吐及納差等較為常見。
按一日1次，一次0.2g的劑量服用時，可能出現(xiàn)血漿睪酮濃度的暫時減少，一般在服藥后24小時內(nèi)恢復(fù)正常。按此劑量進(jìn)行長期治療時，睪酮量與對照組差別不大。
治療劑量超過一日0.2g或0.4g，在極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)可逆性男性乳房發(fā)育及jin液缺乏。
其他：尚可發(fā)生藥疹、瘙癢、頭暈、頭痛、腹痛、嗜睡、畏光、感覺異常、白細(xì)胞和血小板減少癥、貧血、脫發(fā)、過敏反應(yīng)及一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。
以上便是關(guān)于
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