依法韋侖原料藥(英文:Efavirenz)是一種抵抗艾滋病毒的藥物。依法韋侖的商業(yè)名稱為Sustiva® 或Stocrin®,它是一種屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物(NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)類別的藥物,可在高活性抗逆轉(zhuǎn)病毒療法中使用,進行醫(yī)治甲類人體免疫性病毒(HIV type 1)。
中文同義詞: 施多寧;依法韋倫;依法維侖;依氟維綸;依法韋侖;依非韋倫;;艾法韋侖
CAS:154598-52-4
分子式: C14H9ClF3NO2
分子量: 315.67
熔點:139-141°C
儲存條件:-20°C Freezer
用途 非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。與其它病毒逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合使用,用于HIV-1感染病人的治療。
依法韋侖 (Efavirenz 發(fā)音: e FAV ir enz) 可用于醫(yī)治未被醫(yī)治過的HIV病毒感染者,她的優(yōu)點是能與lamivudine、zidovudine或tenofovir等藥物共用作為比較優(yōu)異的NNRTI-培養(yǎng)基(regimen)。依法韋侖也時常被與其他藥物聯(lián)合使用以防止HIV病毒在高危人群當(dāng)中的感染與擴散。
藥物的功效:
依法韋侖(Efavirenz )是抗艾滋病毒感染的藥品,它從不單獨使用,而是與其他藥物一起組成復(fù)合劑,在決定開始藥物治療時應(yīng)當(dāng)考慮以下因素:CD4讀數(shù)、HIV病源體荷載(HIV viral load)、病人的診治歷史、抗藥性及其個人意愿。
2006年ACTG 5142號試驗的初始結(jié)果公布,該試驗將依法韋侖與lopinavir相對照,依法韋侖被用于線治療各種蛋白酶抑制體,ACTG 5095號試驗表明依法韋侖在維持CD4讀數(shù)與HIV病源荷載具有潛力 。
藥物的使用:
成人通??墒褂脛┝康臑槊刻?00毫克,需空腹在睡前服用?;蛟卺t(yī)治并發(fā)的肺結(jié)核病時,將800微克與rifampicin并服。
2006年美國藥物及食品管理局(FDA)批準(zhǔn)將依法韋侖與另一常用醫(yī)治HIV病毒的藥物Truvada聯(lián)合使用。新混成藥的品牌是:Atripla。此項批準(zhǔn)的原因很簡單,很多病人在接受醫(yī)治當(dāng)中的確是需要將以上兩種藥物混合使用。
反應(yīng):
依法韋侖會在肝臟中發(fā)生代謝變化,它對于cytochrome P450體系中的3A4同構(gòu)類型(isoform)同時具有抑制與誘發(fā)的作用。這也意味著Efavirenz到達肝臟后會與他種藥物在代謝中產(chǎn)生互相增減的作用,所以在將Efavirenz與其他藥物混合使用時應(yīng)酌量增加或減少劑量。 依法韋侖會降低多數(shù)蛋白酶抑制體的血糖含量水準(zhǔn)。所以使用它時或許需要同時添加amprenavir、atazanavir、indinavir的劑量。使用它之后血液中的saquinavir含量也會驟減,所以兩種藥物不得同時使用。 貫葉連翹制劑(St John's wort)和蒜苗添加劑(garlic supplements)也有可能降低依法韋侖在血液中的含量。
需要注意的副作用:
常有以下精神病理學(xué)癥狀:失眠癥、混淆、錯亂、記憶力喪失、情緒消沉等。
也許還會出現(xiàn)皮疹、e心、暈眩和頭痛。
依法韋侖有可能會導(dǎo)致新生嬰兒缺陷,所以不得用于有懷孕機遇的婦女。
對嬰兒使用的安全性亦尚未得到證實
使用依法韋侖還有可能導(dǎo)致對da麻物質(zhì)的尿檢呈虛假的陽性。
通過以上的分享,對于依法韋侖原料藥在醫(yī)療行業(yè)的使用價值有哪些?您了解了嘛?