醫(yī)用級倍他環(huán)糊精 藥物制劑中作用
醫(yī)用級倍他環(huán)糊精 藥物制劑中作用
倍他環(huán)糊精是環(huán)糊精的一種異構體,由7個葡萄糖分子組成,具有空腔結構,這種結構讓它有包合能力。醫(yī)用級的話,肯定是在醫(yī)藥領域應用的,所以需要重點講它在藥物制劑中的作用。
醫(yī)用級倍他環(huán)糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)是環(huán)糊精家族中*常用的異構體之一,由7個葡萄糖分子通過α-1,4-糖苷鍵連接形成的環(huán)狀低聚糖。其分子呈錐形空心結構(內徑約0.6-0.8 nm),外表面親水、內腔疏水,可通過包合作用將難溶性藥物、揮發(fā)性成分或不穩(wěn)定藥物分子包裹于空腔內,形成穩(wěn)定的包合物(包合比通常為1:1)。這一特性使其成為醫(yī)藥領域重要的功能性輔料,核心作用包括:
提高難溶性藥物的溶解度與生物利用度
許多藥物(如甾體類激素、抗真菌藥、抗癌藥等)因水溶性差,口服后溶出度低,導致生物利用度不足。倍他環(huán)糊精的疏水空腔可與藥物分子形成包合物,顯著增加藥物的表觀溶解度與溶出速率,從而提升療效。
穩(wěn)定藥物活性成分
藥物在生產、儲存或體內環(huán)境中易受光、熱、氧、pH等因素影響發(fā)生降解(如氧化、水解、異構化)。倍他環(huán)糊精的包合作用可隔離藥物與外界環(huán)境,顯著提高其化學穩(wěn)定性,延長制劑有效期。
掩蓋藥物不良氣味/味道
部分藥物(如抗生素、中藥提取物)具有苦味、腥味或刺激性氣味,影響患者(尤其是兒童)的用藥依從性。倍他環(huán)糊精的包合作用可將藥物分子封閉于空腔內,有效掩蓋不良味道,改善制劑口感。
實現(xiàn)藥物控釋與靶向遞送
通過調控倍他環(huán)糊精的包合速率、包合物粒徑或與其他材料(如聚合物、脂質體)聯(lián)用,可實現(xiàn)藥物的緩釋、控釋或靶向釋放,延長作用時間并減少給藥次數(shù)。
降低藥物刺激性
某些藥物(如非甾體抗炎藥、化療藥)對胃腸道或注射部位有刺激性,倍他環(huán)糊精的包合作用可減少藥物與組織的直接接觸,降低局部刺激或全身毒性。
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