甜味劑醫(yī)用級阿司帕坦

甜味劑醫(yī)用級阿司帕坦

阿司帕坦它是一種人工甜味劑，常用作藥用輔料。其甜度約為蔗糖的150-200倍，但熱量極低（每克僅4千卡，相當(dāng)于蔗糖的1/200），且不引起齲齒，是藥用制劑中理想的甜味劑。

物理性狀：白色結(jié)晶性粉末，無臭，微有甜味（甜味閾值約0.0001%）。

溶解性：微溶于水（25℃時溶解度約1.0g/100ml），易溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液（因肽鍵可水解），不溶于氯仿等有機溶劑。

穩(wěn)定性：對熱、酸較穩(wěn)定（pH 3-5時定），但在高溫（＞120℃）或堿性條件下易水解，生成天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇（代謝副產(chǎn)物）。

核心用途：改善藥物口感的關(guān)鍵輔料

阿司帕坦在藥劑中最主要的作用是作為甜味劑，通過掩蓋藥物的苦味、澀味或異味，提高患者（尤其是兒童、老年人）的用藥依從性。其應(yīng)用場景覆蓋口服固體制劑、液體制劑及特殊人群制劑：

1. 口服液體制劑

糖漿劑、合劑：如兒童止咳糖漿、感冒合劑（例：小兒氨酚黃那敏糖漿），添加0.01%-0.05%阿司帕坦可顯著改善苦味，減少患兒拒服。

混懸劑、溶液劑：用于中藥提取物或化學(xué)藥（如阿奇霉素、克拉霉素）的口服混懸液，掩蓋藥物本身的苦味（例：阿奇霉素混懸液添加0.02%阿司帕坦，患者接受度提升）。

2. 固體制劑

片劑：咀嚼片（如維生素C咀嚼片、益生菌咀嚼片）、泡騰片（如維生素C泡騰片），添加0.02%-0.1%阿司帕坦可改善口感（咀嚼時甜味釋放）。

膠囊劑：部分軟膠囊（如維生素E軟膠囊）或內(nèi)容物為顆粒的硬膠囊，添加阿司帕坦可掩蓋內(nèi)容物的異味（例：魚油軟膠囊）。

3. 特殊人群制劑

糖尿病患者用藥：替代蔗糖作為甜味劑（阿司帕坦不參與血糖代謝，升糖指數(shù)GI≈0），適用于糖尿病患者的口服降糖藥（如二甲雙胍片）或輔助營養(yǎng)劑（如糖尿病專用維生素）。

兒童專用藥：因熱量低、無致齲性，廣泛用于兒童退燒藥（如對乙酰氨基酚混懸液）、消化藥（如媽咪愛顆粒）等。

4. 其他功能

掩味協(xié)同：與檸檬酸、蘋果酸等酸性輔料聯(lián)用，可增強對苦味藥物（如生物堿類）的掩蓋效果；

穩(wěn)定輔助：在某些液體制劑中，阿司帕坦的弱酸性可調(diào)節(jié)pH（pH 4-6），間接提高藥物穩(wěn)定性（如防止某些抗生素降解）。