低取代羥丙纖維素藥用輔料 藥典標準

低取代羥丙纖維素藥用輔料 藥典標準

低取代羥丙纖維素是藥劑學中常用的多功能輔料。其核心特點是崩解性能優(yōu)異、吸濕性適中、可壓性好，廣泛應(yīng)用于口服固體制劑（如片劑、膠囊劑）中，尤其在需要快速崩解或改善難溶性藥物溶出的制劑中發(fā)揮關(guān)鍵作用。

在藥劑學中的核心作用機制

L-HPC的多功能性源于其結(jié)構(gòu)特性（低取代度羥丙基與保留的羥基）和物理化學行為（吸水膨脹、膠體形成），主要作用包括：

1. 崩解劑（Disintegrant）

這是L-HPC*的應(yīng)用。作為崩解劑，其通過以下機制促進片劑崩解：

毛細管作用：片劑遇水后，L-HPC粉末吸水膨脹，在片劑內(nèi)部形成毛細管通道，引導(dǎo)水分滲透至藥物顆粒間隙，加速崩解。

膨脹作用：L-HPC吸水后體積顯著增大（膨脹力強），通過機械應(yīng)力破壞片劑結(jié)合力，促使片劑崩解成小顆粒。

協(xié)同效應(yīng)：與其他崩解劑（如交聯(lián)聚維酮PVPP、交聯(lián)羧甲纖維素鈉CCNa）復(fù)配時，可增強整體崩解效率（如L-HPC與PVPP聯(lián)用，崩解時間可縮短30%~50%）。

2. 填充劑（Diluent/Filler）

L-HPC可作為片劑或膠囊劑的填充劑，改善制劑的流動性和可壓性：

流動性：其顆粒粒徑均勻（通常為20~100目），表面光滑，可減少粉末分層，提高壓片時的填充均勻性。

可壓性：與微晶纖維素（MCC）類似，L-HPC具有一定的塑性變形能力，壓片時不易碎裂，適合制備硬度適中的片劑（尤其適用于對壓力敏感的易碎藥物）。

3. 黏合劑（Binder）

低取代度的L-HPC因保留較多羥基，具有一定黏合性，可作為干黏合劑或濕法制粒中的黏合劑：

干黏合劑：直接用于粉末壓片（如中藥浸膏片），通過吸水后輕微黏結(jié)粉末，減少黏合劑用量（降低片劑吸濕性）。

濕法制粒：在制粒時加入L-HPC溶液（低濃度），形成的顆粒疏松多孔，干燥后仍保持良好的崩解性能（避免傳統(tǒng)黏合劑導(dǎo)致的顆粒過硬、崩解延遲）。

4. 助流劑（Glidant）

L-HPC的細粉（如100目以上）可改善粉末流動性，減少壓片時的黏沖現(xiàn)象，尤其適用于含纖維性成分或疏水性潤滑劑（如硬脂酸鎂）較多的制劑。