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藥用山梨醇在片劑、口服液、注射劑及外用藥應(yīng)用
藥用山梨醇在片劑、口服液、注射劑及外用藥應(yīng)用
藥用山梨醇(Sorbitol)是一種廣泛應(yīng)用的多元醇類化合物,兼具甜味劑、賦形劑、滲透性調(diào)節(jié)劑等多重功能,尤其在醫(yī)藥制劑中扮演重要角色。
別名:山梨糖醇、D-山梨醇、葡萄糖醇(因可通過(guò)葡萄糖氫化還原制得)。
化學(xué)結(jié)構(gòu):分子式為 C6H14O6,分子量182.17,是葡萄糖的還原產(chǎn)物(葡萄糖分子中醛基被還原為羥基)。
物理性質(zhì):白色結(jié)晶性粉末或顆粒,無(wú)臭、味甜(甜度約為蔗糖的60%);易溶于水(25℃時(shí)溶解度約37%),微溶于甲醇、乙醇,不溶于*;熔點(diǎn)約97-100℃(分解)。
山梨醇在醫(yī)藥領(lǐng)域的作用與其理化性質(zhì)(如高溶解性、無(wú)熱量、低升糖指數(shù)、滲透性)密切相關(guān),主要應(yīng)用于以下方向:
1. 藥劑的賦形劑與填充劑
山梨醇因穩(wěn)定性高、吸濕性適中(臨界相對(duì)濕度約65%),常作為固體或半固體制劑的賦形劑,改善藥物制劑的形態(tài)和穩(wěn)定性:
片劑:作為稀釋劑(填充劑),與淀粉、乳糖等復(fù)配,調(diào)節(jié)片重差異,增加流動(dòng)性。
膠囊劑:用于粉末或顆粒狀內(nèi)容物的填充,防止內(nèi)容物結(jié)塊。
軟膏/凝膠劑:作為保濕劑(結(jié)合水分防止失水),同時(shí)增加基質(zhì)黏稠度(如復(fù)方水楊酸軟膏)。
2. 甜味劑(無(wú)熱量甜味劑)
山梨醇甜度接近蔗糖但不提供熱量(代謝途徑不依賴胰島素),且不引起血糖劇烈波動(dòng),是糖尿病患者或需控糖人群的理想甜味替代:
口服液體制劑:如止咳糖漿、合劑、混懸液(如小兒感冒糖漿),改善口感。
咀嚼片/口含片:如維生素C片、潤(rùn)喉片,增加甜味并掩蓋藥物苦味。
特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品:用于糖尿病專用食品或腸內(nèi)營(yíng)養(yǎng)劑。
3. 滲透性調(diào)節(jié)劑
利用其高滲透壓特性,山梨醇可作為滲透性利尿劑或調(diào)節(jié)體內(nèi)水分平衡:
利尿脫水:靜脈注射高濃度山梨醇(20%-25%溶液)可提高血漿滲透壓,促進(jìn)組織脫水,用于治療腦水腫、青光眼急性發(fā)作(降低眼內(nèi)壓)或急性腎功能衰竭(減少水分潴留)。
腸道準(zhǔn)備:口服低濃度山梨醇溶液(如10%-15%)可通過(guò)滲透作用增加腸道水分,軟化糞便(曾用于瀉藥,但因可能導(dǎo)致腸梗阻風(fēng)險(xiǎn),現(xiàn)多被聚乙二醇替代)。
4. 其他特殊作用
抗氧化協(xié)同:山梨醇可清除自由基,與維生素C等聯(lián)用增強(qiáng)抗氧化效果(如某些注射用維生素C制劑中添加)。
藥物穩(wěn)定化:通過(guò)氫鍵作用與藥物分子結(jié)合,延緩易氧化或水解藥物(如某些抗生素、生物制品)的降解,延長(zhǎng)有效期。
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