羧甲基淀粉鈉藥用輔料 崩解劑增稠劑

羧甲基淀粉鈉藥用輔料 崩解劑增稠劑

羧甲基淀粉鈉作為多功能藥用輔料，憑借其優(yōu)異的崩解性、增稠性及生物相容性，廣泛應(yīng)用于口服固體制劑（片劑、膠囊劑）、液體制劑（混懸劑、糖漿劑）及外用制劑（軟膏、栓劑）中，是提升制劑質(zhì)量（如溶出速率、穩(wěn)定性）的關(guān)鍵輔料。實(shí)際應(yīng)用中需根據(jù)制劑類型、性能需求選擇合適取代度的產(chǎn)品，并控制用量以避免副作用（如過硬片劑或過稠混懸液）。

主要應(yīng)用途徑

（一）口服固體制劑：最核心應(yīng)用領(lǐng)域

口服固體制劑（片劑、膠囊劑、顆粒劑等）中，CMS-Na主要作為崩解劑，部分場(chǎng)景下也可用作填充劑或黏合劑，是提升制劑溶出速率的關(guān)鍵輔料。

1. 片劑

普通片劑：作為崩解劑，通常用量2%-10%（內(nèi)加或外加法）。其吸水后快速膨脹（毛細(xì)管作用+膨脹作用），破壞片劑內(nèi)部結(jié)合力，促使片劑在1-5分鐘內(nèi)崩解（普通片要求崩解時(shí)限≤15分鐘，CMS-Na可縮短至5分鐘內(nèi)）。

2. 膠囊劑

硬膠囊：內(nèi)容物為粉末或顆粒時(shí)，CMS-Na可作為填充劑（替代部分淀粉）或崩解劑（與微晶纖維素等復(fù)配），改善內(nèi)容物的流動(dòng)性和崩解性（尤其適用于含黏性成分的膠囊，如中藥提取物）。

軟膠囊：內(nèi)容物為液態(tài)或半固態(tài)時(shí)，CMS-Na可作為增稠劑（調(diào)節(jié)內(nèi)容物黏度），防止內(nèi)容物分層或泄漏（如維生素E軟膠囊）。

3. 顆粒劑

作為黏合劑或填充劑：CMS-Na的水溶液（10%-20%）可作為濕法制粒的黏合劑，制得的顆粒疏松多孔，干燥后仍保持良好的崩解性能（適用于中藥顆粒、化學(xué)藥顆粒）。

作為助流劑：低取代度的CMS-Na（取代度0.1-0.2）可改善顆粒流動(dòng)性，減少壓片時(shí)的黏沖現(xiàn)象。

（二）液體制劑：助懸與增稠

液體制劑（混懸劑、乳劑、糖漿劑等）中，CMS-Na主要作為助懸劑或增稠劑，通過增加分散介質(zhì)的黏度，防止藥物粒子沉降或聚集。

1. 混懸劑

如對(duì)乙酰氨基酚混懸液、布洛芬混懸液，CMS-Na可增加水相黏度（形成觸變膠體），降低藥物粒子沉降速度；同時(shí)其表面電荷（羧甲基的負(fù)電性）可吸附于粒子表面，增加粒子間排斥力，防止聚集（常用量0.5%-5%）。

與西黃蓍膠、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）復(fù)配時(shí)，可協(xié)同提高混懸劑的穩(wěn)定性（如調(diào)節(jié)流變學(xué)特性，避免過度黏稠）。

2. 糖漿劑

含固體顆粒的糖漿（如橙皮糖漿、川貝枇杷糖漿）中，CMS-Na可防止糖結(jié)晶析出（抑制蔗糖重結(jié)晶），同時(shí)增加糖漿的黏稠度，改善口感（用量0.1%-1%）。

（三）外用制劑：增稠與促滲

外用制劑（軟膏、凝膠、栓劑等）中，CMS-Na主要作為增稠劑或吸收促進(jìn)劑，改善制劑的質(zhì)地或增強(qiáng)藥物透皮吸收。

1. 軟膏劑與凝膠劑

O/W型軟膏（如氫化可的松軟膏）中，CMS-Na可作為增稠劑，與凡士林、甘油等基質(zhì)復(fù)配，調(diào)節(jié)軟膏的稠度（避免過稀或過黏）；其親水性可增加藥物在水相中的溶解度，促進(jìn)藥物釋放（用量0.5%-2%）。

凝膠劑（如復(fù)方水楊酸凝膠）中，CMS-Na與卡波姆等交聯(lián)聚合物復(fù)配，可形成透明或半透明的凝膠基質(zhì)，改善涂抹性（用量1%-3%）。

2. 栓劑

水溶性栓劑（如甘油栓、克霉唑栓）中，CMS-Na可增加栓劑的親水性，加速栓劑在腔道內(nèi)的溶蝕（縮短崩解時(shí)間）；同時(shí)其膨脹性可減少栓劑與腔道黏膜的摩擦，降低刺激性（用量0.5%-2%）。