醫(yī)藥原料洛索洛芬鈉CAS號：80382-23-6醫(yī)藥原料洛索洛芬鈉CAS號：80382-23-6【含量】：99%
【CAS號】:80382-23-6
【分子式】：C15H17NaO3
【分子量】：268.2834
【外觀性狀】：白色粉狀
【天然/合成】：合成
產(chǎn)品簡介
屬于苯丙酸類非甾體消炎藥。
洛索洛芬鈉是日本三共株式會(huì)社首先研制，現(xiàn)在日本為非甾體抗炎藥中銷量*的品種，已被日本藥局方收載，中國已進(jìn)口。該品已列入國家九五和2010年新品開發(fā)*試制品種之一。洛索洛芬鈉與臨床上同類藥物相比，其特點(diǎn)主要體現(xiàn)在:更強(qiáng)(臨床效果好)、更快(口服30分鐘血漿濃度即達(dá)峰值)、更安全(副作用小)。另一類特點(diǎn)是適應(yīng)癥廣，臨床上可廣泛用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥等的抗炎鎮(zhèn)痛、手術(shù)、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎和急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛等。
產(chǎn)品用途
【鎮(zhèn)痛作用】
⑴洛索洛芬鈉按Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)進(jìn)行試驗(yàn)的ED50值為0.13mg/kg，與對照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，顯示10-20倍的強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。
⑵鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，顯示與萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
⑶慢性關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的50值為0.53mg/kg，顯示鎮(zhèn)痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
⑷本劑的鎮(zhèn)痛作用為外周性。
【理解】
該品有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用為 PG合成酶抑制劑?？诜昭杆俣?，1次給藥后 2~4小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，在血中99%以上與血漿蛋白結(jié)合，t1/2為13~14小時(shí)。約95%自尿中以原形及代謝產(chǎn)物排出。對于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等，均有肯定療效。中等度疼痛可于服藥后1小時(shí)緩解，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)7小時(shí)以上。對于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的療效，類似阿司匹林。對因貧血、胃腸系統(tǒng)疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮(zhèn)痛藥的病人，用本藥?？色@滿意效果。
可安全地與皮質(zhì)激素合用，但與皮質(zhì)激素合用時(shí)，療效并不比單用皮質(zhì)激素時(shí)好。該品與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外，阿司匹林可加速該品的排出。
延伸
(1)*服用耐受良好，副作用主要為胃腸道輕度和暫時(shí)不適。偶見嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺障礙及出血時(shí)間延長，一般不需中斷治療。
(2)與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應(yīng)，禁用于對該品及對阿司匹林過敏的患者。
(3)對伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用;對有活動(dòng)性胃及十二指腸潰瘍患者應(yīng)在嚴(yán)格監(jiān)督下使用。
【抗炎癥作用】
洛索洛芬鈉對交叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
【解熱作用】
洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等，吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
【作用機(jī)理】
本劑的作用機(jī)理為抑制前列腺素合成作用，其作用點(diǎn)為環(huán)氧合酶。
口服洛索洛芬鈉時(shí)，以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態(tài)，由消化道吸收，其后迅速變換成強(qiáng)力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產(chǎn)物trans-OH體(SRS配位)而發(fā)揮作用。
【副作用】
總病例13，486例中，副作用報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統(tǒng)癥狀副作用達(dá)到10%以上。
知識產(chǎn)權(quán):該品于1999年保護(hù)到期，日本有十幾家公司仿制，三共公司也向世界市場推廣，并已進(jìn)入中國。
【藥物相互作用】
⒈香豆素類搞凝血?jiǎng)?華法林等) 會(huì)增強(qiáng)該藥搞凝血作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。
⒉磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等) 會(huì)增強(qiáng)該藥的降血糖作用，注意必要時(shí)應(yīng)減量。
⒊新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等) 有可能增強(qiáng)該藥的痙攣誘發(fā)作用。
【說明書】
4、鋰制劑(*) 有可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒。
⒌噻嗪類利尿劑(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等) 有可能減弱該藥的利尿及降壓作用。
【禁忌】
⒈已知對該品過敏的患者。
⒉服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
⒊禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
⒋有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
⒌有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
⒍重度心力衰竭患者。