【制藥網(wǎng) 產(chǎn)品資訊】近日，遠(yuǎn)大醫(yī)藥發(fā)布公告，公司用于治療前列腺癌的全球創(chuàng)新放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)TLX591加入國(guó)際多中心III期臨床試驗(yàn)的申請(qǐng)已獲國(guó)家藥監(jiān)局的默示許可。
 

　　此次研究擬在中國(guó)、美國(guó)、澳大利亞、新西蘭及歐洲等全球多個(gè)國(guó)家和地區(qū)入組500余名患者，旨在評(píng)估TLX591聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)治療與僅接受標(biāo)準(zhǔn)治療相比，在既往接受過(guò)雄激素受體通路抑制劑治療進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者中的療效和安全性。
 

　　前列腺癌是發(fā)生在男性前列腺組織的惡性腫瘤，是男性常見(jiàn)的癌癥之一，其發(fā)病率在全球范圍內(nèi)呈上升趨勢(shì)，尤其在老年男性中更為常見(jiàn)。據(jù)中國(guó)癌癥報(bào)告數(shù)據(jù)，2022年我國(guó)前列腺癌新發(fā)病例達(dá)13.4萬(wàn)，發(fā)病率呈現(xiàn)上升趨勢(shì)。
 

　　放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)是一類將靶向分子(如抗體、小分子化合物等)與放射性核素通過(guò)連接子偶聯(lián)而成的藥物，其核心原理是利用靶向分子精準(zhǔn)識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面的特異性抗原或受體，將放射性核素遞送至此，通過(guò)核素釋放的短射程射線(如α射線、β射線)特異性殺傷腫瘤細(xì)胞，同時(shí)減少對(duì)正常組織的損傷。在前列腺癌治療領(lǐng)域，RDC因其靶向性強(qiáng)、療效明確，已成為晚期或轉(zhuǎn)移性前列腺癌的重要治療手段，尤其在傳統(tǒng)治療耐藥的患者中展現(xiàn)出明顯的優(yōu)勢(shì)。
 

　　業(yè)內(nèi)指出，前列腺癌細(xì)胞常高表達(dá)特定抗原或受體(如前列腺特異性膜抗原PSMA)，而RDC的靶向分子可特異性結(jié)合這些靶點(diǎn)，使放射性核素富集于腫瘤組織。其釋放的射線(如β射線的釔-90、镥-177，α射線的鐳-223、錒-225等)能在短距離內(nèi)破壞腫瘤細(xì)胞的DNA，抑制其增殖并誘導(dǎo)凋亡。相比傳統(tǒng)化療或放療，RDC的優(yōu)勢(shì)在于靶向性強(qiáng)、全身治療能力：以及與其他治療協(xié)同。
 

　　目前，針對(duì)前列腺癌的RDC研究主要圍繞PSMA靶點(diǎn)(前列腺特異性膜抗原，在90%以上的前列腺癌細(xì)胞中高表達(dá))展開(kāi)，部分藥物已獲多國(guó)批準(zhǔn)用于臨床。例如，¹??Lu-PSMA-617(Pluvicto)已于2022年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于治療PSMA陽(yáng)性、轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)，且既往接受過(guò)紫杉類化療和雄激素受體通路抑制劑治療的患者。再比如，鐳-223(²²³Ra)氯化物(Xofigo)早于2013年就獲FDA批準(zhǔn)，用于治療伴骨轉(zhuǎn)移的去勢(shì)抵抗性前列腺癌(CRPC)，且無(wú)內(nèi)臟轉(zhuǎn)移。
 

　　遠(yuǎn)大醫(yī)藥的TLX591為一款全球創(chuàng)新、攜帶治療性放射性核素的單克隆抗體產(chǎn)品，其核心技術(shù)通過(guò)抗體精準(zhǔn)定位與放射性核素遞送系統(tǒng)實(shí)現(xiàn)雙重突破：該產(chǎn)品以PSMA為靶點(diǎn)，利用單克隆抗體作為高特異性定位裝置，搭載治療性放射性核素177Lu精準(zhǔn)輸送至腫瘤部位，同時(shí)脫靶器官暴露率明顯降低。
 

　　研究顯示，相比傳統(tǒng)RLT需6周期30周、累計(jì)1200mCi輻射，TLX591僅需2劑14天間隔，累計(jì)約150mCi，大幅縮短周期、減少輻射，提升患者依從性。其經(jīng)肝臟代謝，無(wú)明顯腎毒性，大分子結(jié)構(gòu)降低唾液腺和淚腺攝取，減少口干、干眼等不良反應(yīng)，安全性更優(yōu)，有望重新定義治療標(biāo)準(zhǔn)。
 

　　值得一提的是，TLX591的伴隨診斷產(chǎn)品TLX591-CDx已在美國(guó)、澳大利亞、加拿大、巴西、英國(guó)、法國(guó)及多個(gè)歐洲經(jīng)濟(jì)區(qū)成員國(guó)上市，并已于2025年5月完成中國(guó)III期臨床試驗(yàn)全部患者入組給藥。TLX591-CDx在2024年實(shí)現(xiàn)7.83億澳元的全球銷售收入，產(chǎn)品商業(yè)化潛力亦十分可觀。
 

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